布地奈德鼻喷雾剂，西药名。为鼻部制剂。用于治疗季节性和常年性过敏性鼻炎、常年性非过敏性鼻炎；预防鼻息肉切除后鼻息肉的再生，对症治疗鼻息肉。

成分

本品主要成份为布地奈德。

性状

本品在具有定量阀门系统的密封容器中的药液为白色或类白色混悬液。

适应症

1、治疗季节性和常年性过敏性鼻炎、常年性非过敏性鼻炎。

2、预防鼻息肉切除后鼻息肉的再生，对症治疗鼻息肉。

规格

6ml：7.68mg，64μg/喷；每瓶120喷。

用法用量

剂量应个体化。 1、鼻炎：成人及6岁和6岁以上儿童，推荐起始剂量为一日256μg，此剂量可于早晨一次喷入或早晚分两次喷入。即：早晨每个鼻孔内喷入128μg（2x64μg）；或早晚两次，每次每个鼻孔内喷入64μg。一日用量超过256μg，未见作用增加。在获得预期的临床效果后，减少用量至控制症状所需的最小剂量。一些患者每天早晨每个鼻孔喷入32μg作为维持剂量是足够的。一些患者在开始治疗后5-7小时即可缓解症状，而达到最大疗效通常需要连续数天的治疗（少数患者可能需要2周才能达到最大疗效）。因此，治疗季节性鼻炎，如果可能的话，最好在接触过敏原前开始使用。伴有严重的鼻充血时可能需配合使用缩血管药物。为控制过敏所致的眼部症状有时可能需要同时给予辅助治疗。 2、治疗或预防鼻息肉：推荐剂量为一日256μg，此剂量可于早晨一次喷入或早晚分两次喷入。在获得预期的临床效果后，减少用量至控制症状所需的最小剂量，以此作为维持剂量。对18岁起的成人，治疗过敏性鼻炎，32μg/喷的剂量无需处方，最多可使用3个月。

临床应用及指南

1、张国正通过鼻内镜手术后使用布地奈德鼻喷雾剂治疗慢性鼻-鼻窦炎伴变应性鼻炎的临床研究，得出结论鼻内镜手术后使用布地奈德鼻喷雾剂治疗慢性鼻-鼻窦炎伴变应性鼻炎，可有效提高临床疗效，促进鼻腔病变结构的修复，临床价值显著。（实用中西医结合临床，2019(02):106-107+125.） 2、董博通过经鼻内镜手术联合布地奈德鼻喷雾剂治疗老年慢性鼻窦炎患者效果及嗅觉的恢复，得出结论对老年慢性鼻窦炎患者进行经鼻内镜手术联合布地奈德喷雾剂治疗，可有效提高临床疗效，改善嗅觉功能，效果显著。（中外医学研究，2019，17(05):53-54.） 3、陈东长，肖文，李彦通过布地奈德鼻喷雾剂联合西替利嗪滴剂治疗小儿变应性鼻炎的临床效果，得出结论变应性鼻炎患儿使用布地奈德鼻喷雾剂与西替利嗪滴剂联合治疗效果明显，不仅可以有效提升临床治疗效果，也能有效缓解患者的临床症状，且具有较高的安全性，是一种值得在临床上推广使用的治疗方案。（当代医学，2018，24(24):72-74.）

不良反应

约5％的患者会发生局部刺激的不良反应。 1、常见（＞1/100）：气道有局部刺激、鼻腔有轻微的血性分泌物、鼻出血。 2、少见（＜1/1000）：全身血管性水肿。 3、皮肤：荨麻疹、皮炎、皮疹、瘙痒。 4、气道：鼻中隔穿孔和粘膜溃疡。 5、速发或迟发的过敏反应，包括荨麻疹、皮疹、皮炎、血管性神经水肿和瘙痒已有报道。极少数病人在鼻腔内给予类固醇后出现粘膜溃疡和鼻中隔穿孔。这些不良反应的（类固醇、这些疾病或其它因素）原因尚不清楚。 禁忌：对布地奈德或处方中任一成份有过敏史者。

注意事项

1、对患有肺结核的患者应特别警惕。 2、布地奈德鼻喷雾剂不可接触眼睛，若接触眼睛，立即用水冲洗。 3、应避免与酮康唑或其它强效的CYP3A4抑制剂合用。若无法避免，给药间隔应尽可能长。 4、运动员慎用。 5、长期使用高剂量，可能发生糖皮质激素的全身作用，如：皮质醇增多症、肾上腺抑制和/或儿童生长迟缓。鼻腔用类固醇对儿童的长期作用尚未建立。使用含皮质激素的药品可导致生长迟缓。对长期接受皮质类固醇治疗的儿童和青少年，无论所用药品为何种剂型，都建议定期监测他们生长状况。如果疑有生长迟缓，应研究调查情况。应权衡使用糖皮质激素的利益和可能抑制生长的风险。 6、治疗伴有鼻部真菌感染和疱疹的患者应谨慎。 7、对从使用全身性糖皮质激素转而使用本品、且疑有下丘脑-垂体-肾上腺轴失调的患者，治疗时需慎重。对这些患者，全身性的类固醇应小心减量，应考虑检测下丘脑-垂体-肾上腺功能。在伴有应激如手术、创伤等时还可加用全身性类固醇。 8、极度降低的肝功能损害影响口服布地奈德的药代动力学，导致清除率降低和全身利用率升高。说明需要考虑可能的全身作用。 9、对驾驶和操作机器能力的影响布地奈德不影响驾驶及使用机器能力。 10、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）孕妇：来自孕妇的临床经验有限。与其它糖皮质激素一样，在动物试验中，布地奈德引起各种类型的畸形（腭裂、骨骼畸形）。但是，动物实验的资料与人的关联性尚未显现。在获得更多的经验前，孕妇不应使用本品，除非有特别的考虑。 （2）哺乳期：布地奈德可以分泌入乳汁。但是治疗剂量的布地奈德鼻喷雾剂预期对乳儿没有影响。研究布地奈德在女性哮喘患者服用普米克吸入剂进行维持治疗的过程中从血浆到乳汁的转移以及乳儿的暴露量，采集患者在吸入布地奈德后8小时之内的血浆和乳汁样本。8名婴儿中有5人接受了采样。研究结果显示，药物在乳汁和血浆中的PK参数非常接近，布地奈德在乳汁中的浓度总是低于它在母亲血浆中的浓度。 11、儿童用药：6岁以下儿童使用本品的经验有限。 12、老年用药：老年患者用量与成人相同。 13、药物过量：本品急性过量，即使用大的剂量，也不会产生临床上的问题。若长期大剂量使用，可出现糖皮质激素的全身性作用如皮质醇增多症和肾上腺抑制。

药物相互作用

口服酮康唑200mg一日一次平均增加同时口服的布地奈德（3mg单剂）的血药浓度6倍。在给布地奈德12小时后给予酮康唑，布地奈德的血药浓度平均增加3倍。尚无鼻用布地奈德发生这种相互作用的报道，但可以预期其血药浓度明显增加。因缺乏鼻用布地奈德与酮康唑合用时许可的推荐剂量的资料，故应避免两药合用。若无法避免合用，两药的给药间隔应尽可能长。同时应考虑减少布地奈德的用量。其它强效的CYP3A4抑制剂可能也会引起布地奈德血药浓度的明显升高。

药理作用

1、布地奈德是一种具有高效局部抗炎作用的糖皮质激素，糖皮质激素在鼻炎治疗中的确切机制尚不完全清楚。糖皮质激素的抗炎作用，如抑制炎性介质的释放和抑制细胞因子介导的免疫反应可能在其中起重要作用。以对糖皮质激素受体的亲和力大小来比较，布地奈德的活性比泼尼松龙高约15倍。 2、预防性使用布地奈德对鼻刺激引起的嗜酸粒细胞迁移和保护作用。 3、使用推荐剂量的本品，患者的基础血浆皮质醇水平及对ACTH刺激的反应不发生律临床意义的改变。然而，在对健康志愿者短期使用本品的观察中发现血浆及尿皮质醇水平的降低与泡量成相关性。 4、在临床试验中未发现患季节性和常年性过敏性鼻炎的儿童和患常年性过敏性鼻炎的成人用药的量效关系。 毒理作用1、急性、亚急性和长期毒性：研究发现，布地奈德的全身作用，如体重下降、淋巴组织及肾上腺皮质萎缩，比其它糖皮质激素弱或者与其它糖皮质激素相当。 2、致突变和诱裂：经过六个不同的实验测试系统评价，布地奈德无致突变和诱裂作用。 3、致癌性：一致癌性研究发现，雄性SD大鼠在服用布地奈德后，大脑神经胶质瘤的发生率有所增加，但该结果未被重复实验证实。重复研究实验发现，任一活性药物（布地奈德、泼尼松龙、曲安奈德）治疗组之间的大脑神经胶质瘤发生率以及与对照组之间无区别。在最初的致癌性研究中发现的雄性大鼠的肝脏改变（原发性肝细胞肿瘤）被用布地奈德和其它对照的糖皮质激素进行的重复研究实验证实。该作用可能与受体作用相关，因而反映了此类药物的作用。 4、已有的临床经验表明，无证据显示布地奈德或其它糖皮质激素在人体会引起脑神经胶质瘤和原发性肝细胞肿瘤。

药代动力学

1、吸收：相对于标记的每喷剂量，本品中布地奈德的全身利用度为33%。在临床剂量，药代动力学是与剂量成比例的。在成人，用本品喷入布地奈德256μg后，血药峰浓度为0.64nmo/L，在0.7小时内达峰，其成人AUC（曲线下面积）为2.7nmol·h/L，在儿童为5.5nmol·h/L，这表明儿童的糖皮质激素全身暴露量更高。 2、分布和代谢：布地奈德的分布容积约3L/kg，血浆蛋白结合率为85-90%。布地奈德经肝脏首过代谢的程度很高（约90%），代谢物的糖皮质激素活性较低。主要代谢物6β-羟布地奈德和16α-羟泼尼松龙的糖皮质激素活性不到布地奈德的1%。在鼻中，布地奈德无局部代谢。 3、消除：布地奈德主要通过由CYP3A4酶催化的代谢途径而消除。代谢物以其原形或结合的形式主要经肾排泄。尿中检测不到原形布地奈德。布地奈德的全身清除率高（0.9-1.4L/min），静脉注射给药的血浆半衰期平均约2-3小时。

贮藏方法

不超过30℃，不可冷冻。

有效期

24个月

执行标准

进口药品注册标准JX20130109。